Pesquisadores do Instituto de Química de São Carlos (IQSC) e do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Bioanalítica (INCTBio) desenvolveram um método para produzir nanoemulsões carregadas com hipericina por ultrasonicação de acordo com artigo publicado em agosto no Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology. A nova forma de solubilizar hipericina proporciona aumento da sua captação celular, tornando a terapia fotodinâmica com hipericina – um tratamento de câncer em potencial – mais potente.
O estudo financiado pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) consistiu primeiramente na produção da nanoemulsão (NE) carregada com hipericina (Hy), otimizando os parâmetros do processo – proporção dos componentes e tempo de ultrasonicação – para gerar nanogotas de menor tamanho possível. Os testes de estabilidade feitos com as NEs geradas demonstraram boa estabilidade durante os 180 dias de armazenamento em que foram analisadas.
Posteriormente, as nanoemulsões carregadas com Hy foram combinadas com a terapia fotodinâmica (TFD) em células de câncer de mama. Os testes apontaram um potencial anticâncer da TFD com nanoemulsões de hipericina seis vezes maior em comparação com Hy livre. Isso se dá devido à maior absorção da substância pelas células quando carregada em NEs do que em seu estado livre. O desenvolvimento pré-clínico da terapia fotodinâmica com hipericina pode ser auxiliado pelos dados obtidos por essa pesquisa.
O processo de produção das nanoemulsões com nanogotas de Hy se iniciou com a solubilização de hipericina em óleo e surfactante. Essa solução foi então misturada com água através da ultrasonicação, gerando uma solução homogênea das nanogotas de Hy, como é ilustrado pela imagem abaixo.
A hipericina é um fotossensibilizador com bom potencial para uso na terapia fotodinâmica devido a sua capacidade de, ao absorver luz visível, reagir e gerar espécies reativas de oxigênio, as quais oxidam componentes de células tumorais, levando-as à morte. Em estudos anteriores, a TFD com Hy demonstrou efeitos colaterais mínimos e alta seletividade quando comparada a quimioterapias convencionais, além de eficiência contra vários tipos de câncer. No entanto, a Hy é pouco solúvel em água, dificultando sua administração clínica e absorção pelas células.
Nanoemulsões são sistemas com gotículas da ordem de nanômetros de uma substância hidrofóbica – ou seja, que não é solúvel em água, como óleo – estabilizadas em meio aquoso por um tensoativo. Dessa forma, a ação do tensoativo faz com que as gotas de óleo fiquem dispersas na água e, portanto, solubilizadas.
As NEs são bastante utilizadas no campo farmacêutico com o objetivo de carregar fármacos pouco solúveis em meio aquoso no núcleo hidrofóbico das gotículas estabilizadas pelo tensoativo, aumentando sua capacidade de se misturar com água. Além disso, elas fornecem grande área de contato, aumentando a absorção do fármaco pelas células e, consequentemente, diminuindo a dosagem, e possíveis efeitos colaterais quando existentes.
* Republicado de Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, 223, H. L. Ma et al., Hypericin-loaded oil-in-water nanoemulsion synthesized by ultrasonication process enhances photodynamic therapy efficiency, Copyright (2021), com permissão de Elsevier.
Mais informações:
https://doi.org/10.1016/j.jphotobiol.2021.112303
Dr. Emanuel Carrilho
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